
Big Endothelin-1 (22-38), human 是由人源的大内皮素 1 (ET-1) 的 22-38 片段 (1-38)。大内皮素 1 (1-38) 是 ET-1 的前肽,具有强大而持久的血管收缩作用股票市场配资,其 38 个氨基酸链发生特定的酶切,形成内皮素 1 (1-21) 和 C 端片段大内皮素 1 (22-38)。
基本信息英文名称:Big Endothelin-1 (22-38) (human)中文名称:人源大内皮素 - 1 (22-38) 片段氨基酸序列:色氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 天冬酰胺 - 苏氨酸 - 脯氨酸 - 谷氨酸 - 组氨酸 - 异亮氨酸 - 缬氨酸 - 脯氨酸 - 酪氨酸 - 甘氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 精氨酸单字母序列:WLVNTPEHIVPYGLGPSR三字母序列:Trp-Leu-Val-Asn-Thr-Pro-Glu-His-Ile-Val-Pro-Tyr-Gly-Leu-Gly-Ser-Pro-Arg分子量:1808.99分子式:C₈₀H₁₂₅N₂₃O₂₅CAS 号:124932-61-2等电点:理论计算值约为 9.22,为弱碱性多肽肽链类型:线性十七肽,分子内无二硫键,是人源大内皮素 - 1 的 C 端功能片段。结构信息该多肽为线性柔性短肽,序列中含有两处脯氨酸残基,可使肽链主链产生局部刚性弯折;色氨酸、酪氨酸为芳香族疏水残基,亮氨酸、缬氨酸、异亮氨酸构成脂肪族疏水区域;谷氨酸为酸性残基,组氨酸、精氨酸提供碱性正电荷;丝氨酸、苏氨酸、天冬酰胺为极性亲水残基,整体兼具疏水区域与电荷区域,构象灵活,是内皮素转化酶识别与结合的关键结构区域。
作用机理及研究进展该片段是人源大内皮素 - 1 的 C 端核心序列,本身不具备直接收缩血管的活性,主要作为内皮素转化酶的底物识别区域参与大内皮素 - 1 的酶切加工过程,同时可作为特异性抗原片段用于大内皮素 - 1 的定量检测与抗体制备。
研究进展方面,该多肽广泛应用于内皮素转化酶底物识别机制、大内皮素 - 1 代谢通路研究;作为检测抗原片段用于血浆中大内皮素 - 1 水平测定,成为高血压、肺动脉高压、心力衰竭等心血管疾病的病理标志物研究工具;也用于内皮素系统调控机制及相关靶向药物筛选研究。
体内外研究体外研究:0.1μM浓度作用30分钟,可诱导兔、豚鼠和大鼠肺组织释放前列环素(PGI₂),提示其具有调节血管舒张功能的潜力体内研究:3nM/kg剂量动脉内注射,可使麻醉兔左心室收缩压显著升高,且这种作用可被环氧合酶抑制剂增强;但对ADP诱导的家兔血小板聚集无抑制作用溶解保存该多肽水溶性良好,可直接溶于超纯水、磷酸盐缓冲液、Tris-HCl 缓冲液,实验用溶液可经 0.22μm 滤膜过滤除菌。粉末需密封、避光、防潮,在 - 20℃条件下可长期稳定保存。溶解后的溶液应立即分装,-80℃低温储存,使用过程中避免反复冻融与长时间光照,防止芳香族氨基酸氧化导致结构与检测性能下降。
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